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药物动态 第1期

发布时间:2021-10-25   作者:   来源:   点击数:4121

一、新药介绍

1、帕利哌酮缓释片  

 

【规格】3mg*7(江苏豪森);6mg*7(西安杨森)

【适应症】帕利哌酮缓解释片适用于精神分裂症急性期的治疗。

【用法用量】本品推荐剂量为6mg,一日一次,早上服用,超始剂量不需要进行滴定。虽然没有系统性地确立6mg以上剂量是否具有其他益处,但一般的趋势是较高剂量具有较大的疗效。但必须权衡,因为不良反应随剂量增加也会相应增多。因此,某些患者可能从最高12mg/天的较高剂量中获益,而某些患者服用3mg/天的较低剂量已经足够。仅在经过临床评价后方可将剂量增加到6mg/天以上,而且间隔时间通常应大于5天。当提示需要增加剂量时,堆荐采用每次3mg/天的增量增加,推荐的最大剂量是12mg/天。

【不良反应】会增高老年痴呆相关精神障碍患者死亡率,恶性综合征,QT 间期延长,高血糖和糖尿病,血脂异常,体重增加,高催乳素血症,直立性低血压和晕厥,白细胞减少症、中性粒细胞减少症和粒细胞缺乏症,静脉血栓栓塞,可能的认知和运动功能障碍,惊厥发作,锥体外系反应,如肌张力障碍引起的吞咽困难、颈部肌肉痉挛、呼吸困难等,自杀,阴茎异常勃起,血栓性血小板减少性紫癜(TTP),体温调节功能破坏,止吐作用,帕金森或存在路易体痴呆患者的敏感性增高,影响代谢或血液动力学反应的疾病或病症等。

【注意事项】

①中度和重度肾损害患者应当减少本品的剂量。

②肝损害患者:轻中度肝损害患者不需要进行剂量的调整。

③老年人不推荐仅根据年龄调整剂量。但是,由于肌酐清除率会随着年龄的增长而降低,所有老年人有必要调整剂量。

④吸烟不推荐根据吸烟调整剂量。

⑤帕利哌酮缓释片未批准用于治疗痴呆相关性精神病。

⑥本品属于利培酮的代谢产物,因此禁忌用于已知对帕利哌酮、利培酮或本品中的任何成分过敏的患者中。

⑦帕利哌酮会拮抗左旋多巴和其他多巴胺激动剂的作用。

⑧不会产生临床意义上的酶抑制或诱导作用。


2、布南色林片 

 

【规格】4mg*10(住友制药)

【适应症】精神分裂症。

【用法用量】一般成人的初始剂量为每次4 mg,每日两次,餐后口服。根据患者的年龄及症状,可适当增减剂量,维持剂量为每日8-16 mg,每日剂量不应超过24mg。

【不良反应】①恶性综合征;②迟发性运动障碍;③麻痹性肠梗阻;④抗利尿激素分泌失调综合征(SIADH);⑤横纹肌溶解;⑥粒细胞缺乏症、白细胞减少;⑦肺栓塞、深静脉血栓;⑧肝脏功能异常;⑨高血糖、糖尿病性酮症酸中毒、糖尿病昏迷;⑩锥体外系症状、血压降低等其他不良反应。

【注意事项】

①本品的吸收容易受到食物的影响,所以应指导患者餐后服药。

②应谨慎观察患者对药物的反应以调节用药量,本品用药量应控制在最低必要水平。


3、盐酸鲁拉西酮片

【规格】40mg*7(住友制药)

【适应症】精神分裂症。

【用法用量】一般成人的初始剂量为每次40mg,每日一次,初始剂量不需要进行滴定。根据症状可增加到每次80mg,每日一次。本品应与食物(至少350千卡)同服。本品在中国成人精神分裂症患者中开展的随机对照临床试验仅验证了最高剂量80mg/日的安全有效性,尚缺乏中国患者应用本品超过80mg/日剂量的安全有效性证据。尚未在对照研究中明确鲁拉西酮超过6周的长期治疗有效性。所以,医生在选择使用鲁拉西酮进行较长时间治疗时,应定期对药物在患者中的长期有效性进行再评价。中度和重度肾损害患者应当调整本品的剂量。

【不良反应】常见的不良反应,嗜睡、静坐不能、锥体外系症状和恶心。高血压、心动过速、视物模糊、腹痛、腹泻、肌酸磷酸激酶升高、食欲下降、皮疹、瘙痒;偶见:贫血、眩晕、横纹肌溶解、做梦异常、惊恐发作、睡眠障碍等。

【注意事项】

①痴呆相关精神病老年患者死亡率增加。

②脑血管不良反应(脑血管意外和短暂性脑缺血发作)的发生率更高。

③神经阻滞剂恶性综合征。

④迟发性运动障碍。

⑤代谢变化:非典型抗精神病药物导致的代谢变化可能会增加心脑血管风险。这些代谢变化包括高血糖、血脂异常和体重增加。

⑥高催乳素血症:可见催乳素升高。

⑦白细胞减少症、中性粒细胞减少症和粒细胞缺乏症。

⑧体位性低血压和晕厥:可能发生头晕、心动过速或心动过缓,尤其是在治疗初期和剂量递增过程中。

⑨跌倒:鲁拉西酮可能引起嗜睡、体位性低血压、运动和感觉不稳定,这些可能导致跌倒,进而导致骨折或其他损伤。

⑩癫痫发作:本品应慎用于有癫痛发作病史或癫痫发作阈值降低(例如阿尔茨海默病)的患者。癫痫发作阈值降低的情况在年龄 ≥ 65 岁的患者中更为常见。


4、艾地苯醌片

【规格】30mg*12(齐鲁制药)

【适应症】慢性脑血管病及脑外伤等所引起的脑功能损害。能改善主观症状、语言、焦虑、抑郁、记忆减退、智能下降等精神行为障碍。【用法用量】口服,成人每次30mg(1片),每日3次,饭后服用。

【不良反应】不良反应发生率3%左右,主要有过敏反应、皮疹、恶心、食欲不振、腹泻、兴奋、失眠、头晕等。偶见白细胞减少、肝功能损害。

【注意事项】

②长期服用,要注意检查GOT、GPT等肝功能。

②应避免同时使用某些CYP3A4底物(例如咪达唑仑、三唑仑、阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀、阿司咪唑、贝曲地尔、西沙必利、多非利特、左乙酰基甲基咪唑、咪唑斯汀、匹莫齐特、奎尼丁、舍吲哚、特非那定、二氢麦角胺、麦角新碱、麦角胺、甲基麦角新碱、依曲普坦、尼索地平和雷诺嗪)。

③胃肠道系统:因为产品含有乳糖,不推荐用于具有遗传性半乳糖不耐受、拉普乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者。

④免疫系统:艾地苯醌含有日落黄(E110),可能引起过敏反应。

⑤肾脏:可出现无血尿的色素尿,尿色呈红褐色;建议谨慎辨别,以确保变色不会掩盖因为肾脏或血液疾病等其他原因引起的变色。


二、药物科普

缓控释制剂的那些事儿

说正文之前,先来说说两个小故事。

故事一:有位口服文拉法辛缓释片的患者,是个很细心的人,一次他在粪便中发现了“完整”的文拉法辛缓释片,便找到医生,怀疑药物质量有问题。

故事二:一门诊医生告知患者文拉法辛缓释片半片口服,患者看到药片上有个小孔,而且不容易掰开,所以就询问医生为什么有个小孔,便引起了医生的注意。

由上面的故事引发出来两个问题,一是文拉法辛缓释片吃进去又“完整”排出是质量问题吗?二是文拉法辛缓释片到底可不可以掰开服用呢?下面就由临床药师来告诉你答案吧。

一、首先来看看前面两个故事中的主角文拉法辛缓释片的吸收过程。上面的图片就是文拉法辛缓释片的本尊了,我们可以清晰的看到圆圆的药品上面有个小孔。这个小孔是起什么作用的了,带你看另一张图片就明白了。

原来药物成分是通过这个小孔缓慢释放的,如果把药物掰开服用,里面的药物就会全部释放,使得血液药物浓度变得很高,药效过强,反而会引发严重的不良反应。所以文拉法辛缓释片是不可以掰开服用。当缓释片内药物成分通过小孔释放完全后就只剩下空的药壳排除体外,于是就有了“药物吃进去又整片拉出来”的故事。

二、在了解了缓控释制剂的释药过程,是不是觉得这个小药品很神奇呢,让我们再了解一下它的特点吧!

优点很多:

延长给药时间,减少服药频率,提高用药依从性;

血药浓度平稳,降低毒副作用;

降低胃肠道刺激;

减少给药总剂量。

缺点,也是不可避免的:

成本较高;

药物起效相对缓慢:因为释放药物速率相对较慢。

三、到底哪些药物是不可以掰开服用的呢?

1.肠溶片和肠溶胶囊:有些药物比如奥美拉唑需要在肠道发挥作用,如果掰开服用,失去了肠溶的保护作用,在胃中就释放出来,造成一方面吸收不好,另一方面对胃造成刺激,还有灭活降低药物疗效。

2.缓控释制剂:大部分缓控释制剂都有一个骨架片,里面的药物成分是缓慢或者定时、定量、匀速释放的,保持体内一个稳定的血药浓度。如果把药物掰开、咀嚼、碾碎服用,会使里面的药物突然释放,会造成严重的后果。比如降压药的缓控释制剂,如果掰开服用,会使药物全部释放而引起血压急剧下降。

那是不是所有的缓控释药物都不能掰开服用呢?不是的,有个别的是可以掰开服用的。比如临床经常使用的丙戊酸钠缓释片(德巴金)中间就有一个小刻痕,所以是可以掰开服用的,且该药的说明书中也说到可以对半掰开服用。

说了这么多,大家可能还是记不住,怎么办?我整理了一些代表药物送给大家吧。


四、最后,还有哪些是我们需要注意的问题呢?

1.不可擅自减少用药的次数。如果用药次数减少,药物浓度会低于治疗时的水平,很显然会达不到治疗的效果哦。比如使用茶碱缓释制剂的方法应为12h/次,若仅在早晨口服此药1次就难以有效控制夜间哮喘发作的情况。 

2.不可擅自增加用药的次数。每粒缓/控释制剂中所含的药物有效成分比普通药剂高 3-5 倍。如果服用此类药物的次数过多,会使血液里的药物浓度处于不稳定的状态,也会增加用药治疗的风险哦。

最后希望大家都能够正确的使用缓控释制剂,使我们的用药多一份安全,少一份危险。

                                     临床药学室


三、药物警戒

加拿大警示选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂和 5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂停药后发生性功能障碍的潜在风险 

2021年1月6日,加拿大卫生部(Health Canada)发布了选择5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)和 5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs)的安全性综述,评估其停药后发生性功能障碍的潜在风险。

SSRIs和SNRIs在加拿大是被批准用于治疗抑郁症的处方药。某些SSRIs和SNRIs产品也被批准用于治疗其他疾病,如焦虑症和疼痛。在加拿大,获准使用的SSRIs包括西酞普兰、艾司西酞普兰、氟西汀、氟伏沙明、帕罗西汀、舍曲林、维拉唑酮和沃替西汀;批准使用的 SNRIs 包括去甲文拉法辛、度洛西汀、左旋米那普仑和文拉法辛。2019 年,加拿大共处方了超过 3700 万次SSRIs和SNRIs药方。众所周知,持续使用SSRIs和SNRIs会导致性功能障碍,如性欲低下、勃起障碍、性高潮问题、生殖器或乳头麻木等。 

加拿大卫生部审查了持续性功能障碍或性功能障碍恶化的潜在风险,以及停止SSRIs或SNRIs治疗后出现新的性功能障碍症状。这次安全审查是由欧洲药品管理局药物警戒风险评估委员会提供的信息触发的,一些医生和科学家联系了欧洲药品管理局,担心停止 SSRIs或SNRIs治疗可能会导致持续性功能障碍、性功能障碍恶化或新的症状。加拿大卫生部审查了已发表和未发表的基于人群(流 

行病学)研究的信息以及个别患者的病例报告。信息来自对已出版文献的国际数据库、药品生产企业、关注此问题的医师的搜索以及对加拿大警戒数据库的检索。报告使用SSRIs或SNRIs导致性功能障碍的流行病学研究并非专门用于评估治疗中断与持续性功能障碍、性功能障碍恶化或新症状之间的联系,因此,由于担心其研究结果的准确性而未包括在内。 

加拿大卫生部对病例报告的审查重点是持续性功能障碍导致的结果。现有的评估工具并未设计为评估治疗中断与患者症状变化(例如现有症状的恶化或性功能障碍新症状的出现)之间的联系。在58 例性功能障碍的报告中,有43例(16名加拿大人,27名外国人)持续性功能障碍被认为可能与先前使用SSRIs或SNRIs治疗和停用有关。由于没有足够的信息,因此无法评估其余15个案例。 在某些此类病例报告中,症状在停药后持续了很长时间(数周至数年)。 

加拿大卫生部的审查无法确认或排除停止SSRIs或SNRIs治疗与持续性功能障碍之间的因果关系;无法得出有关性功能障碍恶化或新症状的结论,因为上述研究并非旨在对此进行评估。加拿大卫生部将与药品生产企业合作,更新所有SSRIs和SNRIs的产品安全信息,并建议医护人员告知患者在停止SSRIs或SNRIs治疗后性功能障碍症状持续存在(可能数周至数年)的潜在风险。在加拿大卫生部 网站上健康产品信息专栏里也将发布说明书标签更新的信息。

(摘自:国家食品药品监督管理局官网,药物警戒快讯第3期)


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