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药物动态 第4期

发布时间:2022-08-04   作者:   来源:   点击数:4374

开展仿制药一致性评价  全面提高仿制药质量

仿制药是指与被仿制药具有相同的活性成分、剂型、给药途径和治疗作用的药品。原研药品是指境外首个获准上市且具有完整和充分的安全性、有效性数据作为上市依据的药品。仿制药一致性评价是指对已经批准上市的仿制药,按照国务院相关文件要求,按与原研药质量和疗效一致的原则,分期分批进行一致性评价,即仿制药需在质量与药效上达到与原研药一致的水平。开展仿制药质量和疗效一致性评价工作,全面提高仿制药质量是《国家药品安全“十二五”规划》的重要任务,对提升我国制药行业整体水平,保障药品安全性和有效性,促进医药产业升级和结构调整,增强国际竞争能力,都具有十分重要的意义。

我国现代制药业起步较晚,药品生产以仿制为主。目前,仿制药的用量在临床使用上占了多数,但其价格远低于原研药。我国批准上市的药品中95%是仿制药。2016 年国务院办公厅印发了《关于开展仿制药质量和疗效一致性评价的意见》,要求国家基本药物目录(2012年版)中2007年10月1日前批准上市的化学药品仿制药口服固体制剂, 应在2018年底前完成一致性评价,其中需开展临床有效性试验和存在特殊情形的品种,应在 2021年底前完成一致性评价。自2017年8月开展一致性评价工作以来共发布参比制剂目录49批,涉及4677个品规(1967个品种),其中包括注射剂参比制剂1253个品规(477个品种)。2021年发布参比制剂850个品规(527个品种)。2021年已通过一致性评价331个品种。

(编辑:左正荣   校对:王智刚)



集采胰岛素平均降价48%落地安徽

从5月30日起,安徽省公立医疗机构(含驻皖军队医疗机构)全面执行第六批国家组织药品集中采购(胰岛素专项)中选结果。此次胰岛素专项集采涵盖临床常用的二代和三代胰岛素,包括16个通用名42个品种,中选产品平均降价48%,最高降幅73%。

    省医保局相关人士介绍,与前五次国家集采不同,此次集采的胰岛素属于生物药,这标志着国家组织药品集中采购范围从化学药首次扩展到生物药领域,是药品集采改革进程中一个重要的里程碑。

    以本次集采降幅最大的礼来药业精蛋白锌重组赖脯胰岛素混合注射液(25R),3ml:300单位(预填充)规格为例,从平均每支80.18元降至每支约21.89元,按患者每月使用6支估算,一年用药费用可节约4200元左右,日均费用低至4元左右。

    本批胰岛素集采安徽省医疗机构首年协议量约740.7万支/瓶,年节约费用2.64亿元。在降低价格的同时,还与临床实际需求实现了较高匹配度,保持了临床用药稳定性,很大程度上降低了替代风险。

(编辑:杨洁敏  校对:王智刚)


扎来普隆分散片

  

【规格】5mg*14(三门峡赛诺维制药有限公司)

【价格】 ¥42/盒

【适应症】本品适用于入睡困难的失眠症的短期治疗。

【用法用量】一次5mg~10mg(1~2片),睡前服用或入睡困难时服用。体重较轻的病人,推荐剂量为一次5mg(1片)。老年病人,糖尿病人和轻、中度肝功能不全的病人,推荐剂量为一次5mg(1片)。每晚只服用一次。持续用药时间限制在7~10天。如果服药7~10天后失眠仍未减轻,应对患者失眠的病因重新进行评估。

【药理作用】扎来普隆为催眠药,其化学结构不同于苯二氮卓类、巴比妥类及其他已知的催眠药,可能通过作用于γ氨基丁酸-苯二氮卓(GABA-BZ)受体复合物而发挥其药理作用。非临床研究显示扎来普隆可选择性结合于脑GABAA受体复合物α亚单位的ω-1受体。扎来普隆与纯化GABAA受体((α)1β1γ2[ω-1])和((α)1β1γ2[ω-2])结合试验结果显示其与上述受体亲和力较低,可优先结合于ω-1受体。

【药代动力学】吸收:扎来普隆在口服后,吸收快速且完全。1小时左右达到血浆峰浓度。其绝对生物利用度大约为30%,有明显的首过效应。分布:扎来普隆是一个脂溶性化合物,静脉给药后,分布容积大约为1.4L/kg,分布在血管外组织。体外血浆蛋白结合率大约是60%±15%,并且不受扎来普降浓度10~1000ng/ml浓度范围的限制,这表明扎来普隆的分布对蛋白结合率的变化是不敏感的,扎来普隆在血液和血浆中的比率大约是1,这表明扎来普隆是均匀分布在整个血液而没有广泛地分布在红细胞里。代谢:在口服给药后,扎来普隆被广泛地代谢,在尿中,仅有不超过剂量的1%是原药,扎来普隆主要被醛氧化酶代谢为5-氧-扎来普隆,扎来普隆很少被CYP3A4代谢为脱乙基扎来普隆,并很快被醛氧化酶转化为5-氧-脱乙基扎来普隆,这些代谢产物然后被转化为葡萄糖醛酸化合物,并在尿中消除,所有的扎来普隆代谢产物均无药理活性。清除:在口服或静脉给药后,扎来普隆很快被清除,平均T1/2大约是1小时,扎来普隆口服血浆清除率大约为3L/h/kg,静脉血浆清除率大约为1L/h/kg,如肝血流正常和忽略肾清除,估计扎来普隆的肝脏提取率是0.7,表明扎来普隆的首过效应是非常明显的。

【不良反应】服用扎来普隆后,可能会出现较轻的头痛、嗜睡、眩晕、口干、出汗及厌食、腹痛、恶心呕吐乏力、记忆困难、多梦、情绪低落、震颤、站立不稳、复视、其他视力问题、精神错乱等不良反应。其他不良反应包括:服用扎来普隆(10mg或20mg)后,1小时左右会出现短期的记忆损伤,20mg剂量时损伤作用更强,但2小时后没有损伤作用发生;服用扎来普隆(10mg或20mg)后,1小时左右有预期的镇静和精神运动损伤作用,但2小时后,就没有损伤作用发生;反弹性失眠是剂量依赖性的,临床试验表明,5mg和10mg组在停药后的第一个晚上没有或很少有反弹性失眠,20mg组有一些,但在第二天晚上即消失。

【注意事项】

①本品为国家特殊管理的第二类精神药品,长期服用可能会产生依赖性,必须严格遵守国家对精神药品的管理条例。有药物滥用史的患者慎用。

②当服用扎来普隆或其他安眠药期间,禁止饮酒。

③除非有保证4个小时以上的睡眠时间,否则不要服用本品。

④扎来普隆起效快,应在上床前马上服用,或上床后难以入睡时服用。

⑤在健康成人中,高脂肪和难消化的饮食,可延长扎来普隆的吸收,延迟时间大约为2小时,并且Cmax减少大约35%,扎来普隆AUC和清除半衰期没有明显的影响,这表明,在用完高脂肪食物或饱餐后,立即服用扎来普隆,其起效时间会有影响。为了使扎来普隆更好地发挥作用,请不要在用完高脂肪的饮食后立即服用本品。

⑥扎来普隆主要由肝脏代谢,轻、中度肝脏损伤病人服用扎来普隆时,应适当减少剂量,患有严重的肝脏损伤的病人不建议服用扎来普隆。

⑦因为扎来普隆的不良反应是剂量相关性的,因此应尽可能用最低剂量,特别是老年人。

⑧与作用于脑部地药物联合使用时,可能因协同作用而加重后遗作用导致清晨仍思睡。这些药物包括:用于治疗精神性疾病的药物(如精神抑制、催眠、抗焦虑药、镇静、抗抑郁药)。用于止痛的药(如麻醉止痛药),用于癫痫发作、惊厥的药物(如抗癫痫药),麻醉和用于治疗变态反应的药物(如镇静抗组胺药)。

⑨哺乳期母亲及将要或已经怀孕妇女禁用本品。没有数据证实儿童服用本品的安全性,所以儿童(小于18岁者)禁用本品。

【患者用药教育】

①出现/过敏症和/或血管神经性水肿的症状时,建议患者立即寻求医疗护理。

②告诫患者在未完全清醒时,有出现“睡眠驾驶”和其他复杂行为(例如准备食物和进食、打电话)的风险。当药物与酒精或其他中枢神经系统抑制剂合用时,风险会增加。

③患者应避免从事需要精神警觉性或协调性的活动,因为该药可能导致协调能力受损、眩晕和头晕。

④本药可能引起头痛、腹痛、恶心、嗜睡、记忆障碍和遗忘。

⑤建议患者报告异常的想法或行为(例如混乱、激动、幻觉、自杀想法、或新的或恶化的抑郁症),记忆丧失或焦虑。

⑥告知患者避免突然停药,特别是在夜间使用持续一周或更长时间后。

⑦患者应在就寝前或患者上床后立即服用本药。

⑧患者不应在重/高脂肪餐后立即服用本药。

⑨建议患者服用此药时不要饮酒或使用其他中枢神经系统抑制剂。

【循证依据】

美国睡眠医学会(AASM)成人慢性失眠症药物治疗的临床实践指南(2016):建议扎来普隆10mg睡前顿服,可用治疗睡眠起始困难性失眠症。总体安全性和耐受性良好,常见不良反应包括头痛、虚弱、疼痛、疲劳及镇静等,停药症状的证据微弱且不一致。工作组认为,扎来普隆可有效改善入睡困难,其收益略超过危害。

中国成人失眠诊断与治疗指南(2017版):推荐失眠患者的药物治疗首选非苯二氮卓类,而扎来普隆作为非苯二氮卓类治疗失眠药物,半衰期较短,仅适用于治疗入睡困难。常见不良反应有头晕、共济障碍,妊娠分级C级(可能有害),哺乳分级L2级(较安全)。指南提到,临床上经常使用BZRAs改善COPD患者的失眠和焦虑症状,但是BZRAs中的BZDs可增加COPD患者发生呼吸衰竭的风险;相比而言,non-BZDs中的唑吡坦和右佐匹克隆治疗COPD患者的失眠更为安全。另外,中重度阻塞性睡眠呼吸暂停综合症(OSA)患者中存在失眠症状的比例为39%~58%,右佐匹克隆与唑吡坦可以改善轻、中度OSA失眠患者的入睡困难,减少睡眠后觉醒,提高睡眠效率,增加患者对持续正压通气PSG压力滴定调适以及持续正压通气治疗的依从性,减少诱发阻塞型睡眠呼吸暂停的可能;老年OSA失眠患者复杂性睡眠呼吸紊乱增多,睡前服用右佐匹克隆或唑吡坦,可以减少中枢性睡眠呼吸暂停的发生,提高同时应用无创呼吸机治疗时的顺应性,而扎来普隆对于OSA失眠患者的疗效尚未确定。

(编辑:许男奇  校对:左正荣)


苯溴马隆片

     

【规格】50mg*28(宜昌东阳光长江药业股份有限公司)

【价格】 ¥54.88

【适应症】原发性高尿酸血症,以及痛风性关节炎间歇期。原发性高尿酸血症,以及痛风性关节炎间歇期。

【用法用量】成人每次口服50mg(一片),每日一次,早餐时服用。服药1周后检查患者血清尿酸浓度,或可在治疗初期每日口服100mg(二片),早餐时服用,待血尿酸降至正常范围时改为每日50mg(一片),或遵医嘱。

【药理作用】本品属苯骈呋喃衍生物,为促尿酸排泄药(经尿液),作用机理可能主要是通过抑制肾小管对尿酸的重吸收,从而降低血中尿酸浓度。

【药代动力学】吸收:口服本品50-100mg,吸收率约为50%,主要在胃肠道吸收。分布:苯溴马隆的人血浆蛋白结合率为96.3-98.3%(体外试验),口服本品100mg,6小时血药浓度达峰值,动物实验结果主要分布在肝脏和肾脏。代谢:本品在肝脏脱卤成溴苯塞隆和苯塞隆,部分与葡糖醛酸结合,给药后12小时,吸收药物的75%转化为具有促尿酸排泄作用的活性代谢物苯塞隆。清除:本品通过胆汁、尿和粪便清除。单剂口服100mg的放射标记药物,在尿、粪便和胆汁中检出的放射药物分别占6%、27%和49%。

【不良反应】本品耐受性好,不良反应一般为轻度。偶有腹泻、胃部不适、恶心等消化系统症状;风团、斑疹、潮红、瘙痒等皮肤过敏症;GOT、GPT及碱性磷酸酶升高。上市后监测数据显示苯溴马隆口服制剂可见如下不良反应/事件(发生率未知):胃肠损害:呕吐、腹痛、胃肠道出血等;肝胆损害:肝生化指标异常、肝细胞损伤等;全身性损害:乏力、水肿、胸痛、发热等;神经系统损害:头晕、头痛等;泌尿系统损害:血尿、少尿、尿频、肾功能异常、急性肾功能衰竭等;免疫功能紊乱:过敏反应、过敏样反应等;其他:结膜炎、血小板减少、白细胞减少、心悸、阳痿等。

【注意事项】

①出现持续性腹泻应停药。

②急性痛风发作期不要用药, 以防转移性痛风。

③通常按照规定的剂量和方法服用苯溴马隆, 在治疗初期痛风是不会发作的,但如果发作,建议将所用药量减半,还可以根据需要用秋水仙碱或消炎镇痛药缓解疼痛。

④治疗期间需大量饮水以增加尿量(治疗初期饮水量不得少于1.5-2升)。定期测量尿液的酸碱度,为促进尿液碱化,可酌情给予碳酸氢钠或枸橼酸合剂,并注意酸碱平衡。病人尿液pH应调节在6.2-6.8之间。

⑤用药期间应监测肝、肾功能。

⑥对近期患过肝脏疾病、提示有肝脏疾病(如不明原因的持续性转氨酶升高,黄疸)、酗酒的患者,使用本品需谨慎。

⑦在用药过程中应密切注意肝损害的症状和体征,如出现食欲不振、恶心、呕吐、全身倦怠感、腹痛、腹泻、发热、尿浓染、眼球结膜黄染等现象,应马上停药并及时就医。

⑧应避免同其他潜在的肝毒性药物合并使用。

⑨本品可能会增加香豆素类抗凝血药(如华法林、双香豆素、醋硝香豆素等)的抗凝作用,增加出血风险。如合并使用,应密切监测患者凝血酶原时间,还应严密观察口腔黏膜、鼻腔、皮下出血及大便隐血、血尿等。

【循证依据】

[1]中国高尿酸血症与痛风诊疗指南(2019):推荐苯溴马隆为高尿酸血症与痛风患者降尿酸药物选择的一线用药(1B)。苯溴马隆通过抑制肾近端小管尿酸盐转运蛋白1(URAT-1),抑制肾小管尿酸重吸收,以促进尿酸排泄,特别适用于肾尿酸排泄减少的高尿酸血症和痛风患者。对于尿酸合成增多或有肾结石高危风险的患者不推荐使用。由于苯溴马隆在白种人有引起爆发性肝坏死报道,欧洲指南多作为二线药物推荐,但亚裔人中罕有报道,可能与亚裔人群CYP2C9基因多态性不同有关。鉴于此,专家组推荐苯溴马隆作为高尿酸血症与痛风降尿酸治疗的一线用药,建议起始剂量为25mg/d,2~4周后血尿酸水平仍未达标,可增加25mg/d,最大剂量为100mg/d。建议在使用过程中密切监测肝功能,在合并慢性肝病患者中,应谨慎使用。应用时应注意大量饮水及碱化尿液:建议高尿酸血症与痛风患者晨尿PH值<6.0,尤其是正在服用促尿酸排泄药物时,定期监测晨尿PH值,可应用简易尿PH仪自行监测;PH<6.0时,建议服用枸橼酸制剂、碳酸氢钠碱化尿液,使晨尿PH值维持在6.2~6.9,以降低尿酸性肾结石的发生风险和利于尿酸性肾结石的溶解。

[2]中国高尿酸血症相关疾病诊疗多学科专家共识,中华内科杂志[J].2017,56(3):235-248.推荐成人起始剂量25~50mg/d,2~5周后根据血尿酸水平调整剂量至75mg/d或100mg/d,早餐后服用;可用于轻中度肾功能异常或肾移植患者,eGFR 20~60ml·min-1·1.73m-2患者推荐50mg/d;eGFR<20ml·min-1·1.73m-2或尿酸性肾石症患者禁用。服用时须碱化尿液,将尿液pH值调整至6.2~6.9,心肾功能正常者维持尿量2000ml以上。不良反应有胃肠不适、腹泻、皮疹和肝功能损害等。

[3]中国慢性肾脏病患者合并高尿酸血症诊治专家共识,中华肾脏病杂志[J].2017,33(06):463-469. CKD患者HUA的降尿酸治疗,建议根据患者的伴随症状、合并症、并发症、肾功能情况和尿酸水平合理实施。对于伴有痛风的CKD患者,应在早期积极给予非药物治疗及降尿酸治疗。对于无症状的伴有HUA的CKD患者,男性血尿酸>420μmol/L,女性血尿酸>360μmol/L,建议降尿酸治疗。降尿酸一线药物包括抑制尿酸生成药物(别嘌醇和非布司他),促进尿酸排泄药物(苯溴马隆和丙磺舒)可为备选药物,治疗的血尿酸水平最低控制目标应<360μmol/L,在伴有严重痛风时建议控制目标<300μmol/L。不推荐长期维持血尿酸水平<180μmol/L。目前,对于无症状的伴有HUA的CKD患者,降尿酸的起始治疗阈值仍有争议,需要未来的进一步研究来确定。推荐用法及用量:成人起始剂量为每次口服50mg,每日1次,早餐后服用。成人及14岁以上患者每日50~100mg。轻、中度肾功能不全患者(eGFR>60ml/min)无须调整剂量。

不良反应:可能出现肝损、胃肠不适、腹泻、皮疹、阳痿等,但较为少见。

禁忌证:对本品中任何成分过敏者。严重肾功能损害者(eGFR<30ml/min)及有肾结石的患者,孕妇、有可能怀孕妇女以及哺乳期妇女。注意事项:①治疗期间需大量饮水以增加尿量(治疗初期饮水量不得少于1500~2000ml/d),避免排泄尿酸过多而在泌尿系统形成尿酸结石;②监测肝肾功能;③开始用药期间,建议给予碳酸氢钠或枸橼酸合剂,使患者尿液的pH控制在6.2~6.9。

(编辑:许男奇  校对:左正荣)

便秘如何用药?教你科学解“秘”!

1.什么是便秘?

便秘其实是一组症状,表现为:便秘在老年人群体中较为常见。偶尔发生便秘是常见现象,但当便秘持续6个月以上就提示可能患上了慢性便秘。

便秘是种难言的“痛”,许多人不好意思去医院就诊,就随便买点泻药自行解决,但这却存在很大风险。因为便秘是很多疾病的并发症,泻药一时缓解了不适,却可能掩盖原发疾病,延误治疗。对于年龄>40岁的便秘患者、便秘的同时出现了以下特征:

应就诊并进行必要的检查,以排除肠道恶性疾病。此外,治疗便秘时滥用泻药,还会引起:肠功能紊乱,对泻药产生依赖。因此,出现便秘程度较重、持续时间较长、使用泻药之后效果不佳等情况时,也应及时就诊。

2.治疗便秘的药物主要有哪些?

大多数情况可以通过适当的运动以及饮食调整来改变便秘的状态。但如果症状严重,要在医生或药师指导下服用泻药。

包括乳果糖、聚乙二醇。

可通过改变肠道内渗透压,使水分更多地保留在粪便中,进而改善便秘。适用于轻中度便秘患者,尤其适用于老人、孕产妇、儿童、术后卧床者。

包括甘油、液体石蜡等。

具有软化大便、润滑肠壁的作用,适合年老体弱及伴有高血压、心功能不全等排便费力的患者,一般都是对症用药。

注意:液体石蜡会影响脂溶性维生素的吸收,导致维生素缺乏症,不可长期使用。

包括酚酞片(果导片)、比沙可啶、番泻叶、大黄等。

其中酚酞片由于不良反应风险高,已在我国禁止生产、销售和使用。这类药物口服后通过刺激肠黏膜,促进肠蠕动,促进肠黏膜分泌,而发挥通便作用。

此类泻药起效快、效果好,但长期使用会影响肠道水电解质平衡和维生素吸收,甚至导致大肠肌无力、药物依赖和大便失禁。

包括麦麸、欧车前亲水凝胶、聚卡波非钙等。

主要用于轻度便秘的治疗。该类药物可:软化粪便、增加粪便体积 ,改善便秘症状。

服用此类药物必需保证充分饮水,以防肠梗阻的发生。

该类药物含有益生菌,可改善肠道内微生态,促进肠蠕动,有助于缓解便秘症状,可作为老年人便秘的辅助治疗。

无论哪种泻药,长期用药时都可能 导致疗效降低,甚至使患者产生依赖性。因此,对于便秘治疗,在药物治疗的同时,更要重视肠道功能整体的调节,尤其应注意饮食调节以恢复胃肠道功能。

3.特殊人群便秘的药物治疗?

老年人首选容积性和渗透性泻药,严重便秘可短期使用刺激性泻药。

妊娠期妇女乳果糖、聚乙二醇的安全性较好,应避免使用大黄、番泻叶和蓖麻油等刺激性药物。

儿童可选用开塞露或生理盐水灌肠,以及小麦纤维素乳果糖和聚乙二醇等,安全有效。

4.正确的用药方法和用药时间!

5.科学解“秘”,生活习惯更重要!

便秘除了选择药物治疗以外,还应当,养成良好的生活习惯,保持乐观的精神状态。注意饮食调理,养成多饮水的习惯,多吃一些粗粮及粗纤维的食物,可以促进胃肠蠕动,减轻便秘的症状。应当纠正不良的排便习惯,养成定时排便的习惯。于长期依赖服用泻剂排便的患者,应当逐渐停止使用泻剂,在医生指导下恢复正常的排便习惯。

如何正确直肠给药?

如果是栓剂(如甘油栓)请直接塞入肛门甘油灌肠液、开塞露开启后将容器顶端盖拔开或将容器顶端刺破、剪开,缓慢注入肛门。用药时, 患者需侧躺并弯曲双膝润滑管口后插入肛门,挤出药液后拔出。用药时,患者需侧躺并弯曲双膝,润滑管口后插入肛门,挤出药液后拔出。

药品开启后如果管口不平滑,可能擦伤肛门或直肠。因此,当您在使用甘油灌肠液和开塞露时,请注意管口的光滑整齐。或者可以让少量药液流出润滑管口后再使用。

灌肠液注入后,可用清洁棉球按住肛门1-2分钟通常5-15分钟就可以排便。注意,冬天使用甘油灌肠液时,用药前可先用40℃温水预热。

参考文献

[1]国家药品监督管理局官网,世界肠道健康日,关注便秘用药(2021-05-29)                                          

(信息来自国家药品监督管理局官网)

(编辑:许男奇  校对:左正荣)


日本警示头孢哌酮舒巴坦的过敏反应相关的急性冠状动脉综合征风险

《世界卫生组织药物通讯》2022年第1期中,日本厚生劳动省(MHLW)和药品和医疗器械管理局(PMDA)发布消息,要求同时含有头孢哌酮和舒巴坦药品的产品信息进行修订,以包括过敏反应相关的急性冠状动脉综合征的风险。头孢哌酮钠和舒巴坦钠用于治疗对这些成分敏感的感染性疾病。

MHLW和PMDA审查了使用该产品治疗后出现过敏反应相关的急性冠状动脉综合征的2例来自日本的病例。日本在过去的3个财年里共报告了2例过敏反应相关的急性冠状动脉综合征(这些病例中药品和事件之间有合理的因果关系),其中包括1例死亡病例(该病例药品与事件发生后死亡之间存在合理的因果关系)。MHLW/PMDA咨询了专家顾问后得出结论,认为有必要修订药品说明书。说明书修订摘要如下:

1. 在“重要注意事项”项下的休克、过敏反应部分增加“过敏反应相关的急性冠状动脉综合征”。

2. “临床显著不良反应”项下的“休克、过敏反应(呼吸困难等)”应修订为“休克、过敏反应(呼吸困难等)、过敏反应相关的急性冠状动脉综合征”。


(信息来自WHO网站)

(编辑:朱亚男  校对:左正荣)


 FDA警告有呼吸风险因素的患者使用加巴喷丁或普瑞巴林可能会出现严重的呼吸问题

2019年12月19日,美国食品药品监督管理局(FDA)发布消息,警告有呼吸风险因素的患者使用加巴喷丁或普瑞巴林可能会出现严重的呼吸困难,这些因素包括使用阿片类止痛药和其他抑制中枢神经系统的药物,以及患有慢性阻塞性肺疾病(COPD)等降低肺功能的疾病,老年人的风险也较高。加巴喷丁或普瑞巴林被FDA批准用于多种疾病的治疗,包括癫痫发作、神经痛和不宁腿综合征。

FDA的评估表明,这些药物(通常被称为加巴喷丁类),已经越来越多的被医疗处方使用,误用和滥用也越来越多。加巴喷丁类药物经常与中枢神经系统抑制剂(包括阿片类药、抗焦虑药物、抗抑郁药和抗组胺药)结合,这增加了呼吸抑制的风险。很少有证据支持单独服用加巴喷丁类药物的健康人有严重呼吸困难的风险。FDA将继续监测这些药物,作为其常规监测工作的一部分。

FDA要求在加巴喷丁类药物的处方信息中添加关于呼吸抑制风险的新警告,还要求制造商进行临床试验,以进一步评估其潜在的滥用情况,特别是与阿片类相结合使用的情况,因为这些产品的误用和滥用均有增加,一起使用可能会增加呼吸抑制的风险。

加巴喷丁类药物被FDA批准用于治疗多种疾病,包括癫痫部分发作,脊髓损伤、带状疱疹和糖尿病引起的神经疼痛。其他批准的用途包括纤维肌痛和不宁腿综合征。加巴喷丁于1993年首次获得批准,普瑞巴林于2004年首次获得批准。加巴喷丁以商品名Neurontin和Gralise以及仿制药进行销售,普瑞巴林以商品名Lyrica和LyricaCR以及仿制药进行销售。普瑞巴林是一种附表V所列的受控物质,这意味着它在缉毒署(DEA)所列药物中,滥用的可能性较低,但可能导致某些身体或心理上的依赖问题

针对患者和照料者的信息:如果你或你正在照顾的人遇到呼吸问题的情况,病人和照料者应该立即寻求医学帮助,因为这些症状可能危及生命。需要注意的症状包括:困惑或迷失方向,不寻常的头晕或眩晕,极度困倦或昏睡,呼吸缓慢、浅或困难,不回应,这意味着一个人不回答或者不能正常反应或不能叫醒他们

,皮肤呈青灰色或变色,特别是嘴唇、手指和脚趾部位的皮肤。

始终告知您的医务人员您正在服用的所有药物,包括处方药、非处方药和其他物质(如酒精)。

针对医务人员的信息:

医务人员在给患者同时使用阿巴喷丁类药物和阿片类药物或其他中枢神经系统抑制剂(如苯二氮卓类)时,应从最低剂量开始使用加巴喷丁,并监测患者的呼吸抑制和镇静症状。潜在的呼吸道疾病患者和老年患者使用加巴喷丁类药物时风险也在增加,应该采取类似的管理措施。

一种或多种药物与非药物治疗相结合是优化镇痛的主流方法,然而,将阿片类药物与任何中枢神经系统抑制剂,如阿巴喷丁类药物、苯二氮卓类药物、抗抑郁催眠药、抗精神失调催眠药、抗组胺药等药品联合使用将增加呼吸抑制的风险。从一种中枢神经系统抑制剂换成另一种抑制剂可能会产生类似的风险,应注意所有这些中枢神经系统抑制剂的潜在叠加效应,因此,相应地有计划的使用,从低剂量开始,并告知患者中枢神经系统和呼吸抑制的潜在风险及症状。加巴喷丁类药物的处方信息中已经包括了对医务人员的指导,包括提醒患者注意头晕、嗜睡以及操作汽车或复杂机械的能力可能受损。

FDA审查了若干来源的数据,包括提交FDA的个案报告,发表的医学文献、观察性研究、临床试验和动物研究等。

提交给FDA的报告和医学文献数据表明,严重的预先存在呼吸风险因素的患者服用加巴喷丁时,可能发生呼吸困难。在2012年至2017年提交给FDA的49份病例报告中,有12人死于加巴喷丁引起的呼吸抑制,这12人至少都存在一个风险因素。可能还有其他未提交的病例。

FDA还回顾了两个随机、双盲、安慰剂对照的临床试验、三项观察研究和几项动物研究。一项试验表明,单独使用普瑞巴林和同时使用阿片类止痛药可以抑制呼吸功能。另一项试验发现,加巴喷丁单独使用会增加睡眠中呼吸暂停的次数。来自一个医学中心的三项观察研究发现,就算是不同类型的手术,只要术前服用加巴喷丁,术后都可能会出现呼吸抑制。一些动物研究也发现,单独使用普瑞巴林和同时使用阿片类药物可以降低呼吸功能。


(信息来自美国食品药品管理局FDA网站)

(编辑:朱亚男  校对:左正荣)


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